Kraujo reologinių savybių pažeidimas, padidėjus krešėjimo (krešėjimo) sistemos aktyvumui, sukelia kraujo krešulių susidarymą ir kraujagyslių užsikimšimą. Miokardo infarktas, išeminis insultas, apatinių galūnių ir vidinių struktūrų gangrena – tokio organizmo disbalanso pasekmės. Siekiant praktiškai užkirsti kelią masinei trombozei, naudojami antikoaguliantai – vaistai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Vienas iš seniausių, prieinamų ir naudojamų agentų yra heparinas, gaunamas iš galvijų plaučių audinio.
Naudojimo instrukcijos
Heparinas yra didelės molekulinės masės 16 000 daltonų masės junginys, kurį gamina kraujo putliosios ląstelės (audinių bazofilai) kartu su histaminu ir kitomis biologiškai aktyviomis medžiagomis.
Heparino veikimo mechanizmas yra susijęs su kraujo krešėjimo faktorių blokavimu, antikoaguliacinės sistemos aktyvavimu (dėl sąveikos su antitrombinu III, kurio funkcija padidėja 700 kartų). Taigi pailgėja plazmos hemostazės laikas, sumažėja kraujo krešulių susidarymas.
Vaisto savybės priklauso nuo frakcijos:
- mažas - užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui;
- vidutinė - sukelia hipokoaguliaciją, pailgina protrombino laiką;
- didelis – turi antitrombocitinių savybių, mažina trombocitų „sukibimą“.
Be to, heparinas turi kitų farmakologinių veiksmų, dėl kurių jis plačiai naudojamas praktikoje:
- priešuždegiminis ir imunosupresinis - slopinantis antikūnų-antigenų reakcijas, komplemento sistemos aktyvinimas;
- antitrombocitinis - kraujo "retėjimas";
- hipoglikeminis - padidindamas insulino aktyvumą, sumažindamas cukraus kiekį kraujyje;
- antialerginis: heparinas veikia kaip histamino antagonistas – pagrindinis alergijos tarpininkas;
- antiaterosklerozinis, nes sumažina cholesterolio ir beta lipoproteinų koncentraciją kraujo plazmoje;
- padidina skydliaukės hormonų sekreciją;
- diuretikas (silpnas diuretikas).
Platus vaisto veikimo spektras reikalauja kruopštaus vartojimo dėl sunkių komplikacijų.
Vaistas neprasiskverbia pro vaisiaus placentos barjerą, todėl heparinas yra pasirinktas vaistas nėščių moterų trombozei gydyti.
Naudojimo indikacijos
Heparino vartojimo instrukcijose nurodomas vaisto vartojimas šiais atvejais:
| Injekcijos forma (po oda arba į veną) | Vietinis (tepalas, purškalas arba gelis) |
|---|---|
|
|
Be to, vaistai naudojami kateteriams, kurie įdedami ilgalaikiam venų patekimui, praplauti.
Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas nefrakcionuotas (visas) heparinas. Tačiau yra šiuolaikinių vaistų – mažos molekulinės masės analogų, kurie dažnai naudojami siekiant išvengti trombų susidarymo hemodializuojamiems pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu (enoksiparinas, fraksiparinas).
Sudėtis ir dozavimo formos
Vaistas tiekiamas parenteriniu būdu (buteliukas su injekciniu tirpalu) ir išoriniam vartojimui.
Gaminio sudėtis, priklausomai nuo formos, pateikta lentelėje.
| Injekcijos forma (po oda arba į veną) | Veiklioji medžiaga | Pagalbiniai komponentai |
|---|---|---|
| Injekcinis tirpalas (10 buteliukų po 5 ml pakuotėje) | Natrio heparinas, kurio koncentracija 5000 TV / ml |
|
| Gelis išoriniam naudojimui (30 arba 50 gramų tūbelė) | Natrio heparinas 1000V/g |
|
| Heparino tepalas (50 ir 100 gramų tūbelės) |
|
|
Vidiniam vartojimui su heparinu nėra geriamosios formos (tabletės, kapsulės, sirupas), nes aktyvią molekulę sunaikina virškinamojo trakto fermentai prieš patekdama į kraują.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Veiksmingos vaisto dozės parinkimas, vartojimo būdas ir kurso trukmė priklauso nuo patologijos, žmogaus amžiaus ir svorio. Dažniausiai stacionarinio gydymo metu skiriamos poodinės heparino injekcijos, kurios naudojamos dozėmis:
- sergant miokardo infarktu - 7500 TV 3 kartus per dieną arba 10000-12500 TV 2 kartus per dieną;
- priešoperacinė tromboembolinių komplikacijų profilaktika, 2500-4000 TV 2 valandas prieš intervenciją ir kas 6-8 valandas po jos.
Poodinės injekcijos technika (dažniausiai į pilvą) apima specialaus švirkšto ("insulino") naudojimą tiksliam dozavimui, adatą įvedant 30 ° kampu.
Intraveniniai skysčiai naudojami skubios medicinos pagalbos teikimui:
- venų ir arterijų tromboembolija (plaučių, mezenterinės, smegenų, inkstų kraujagyslės) pagal algoritmą iki 10 000 TV sraute, po to per dozatorių-perfuzorių 25-40 tūkst. TV per parą. Vaikams reikiama dozė apskaičiuojama pagal svorį: pirmoji dozė yra 50 V / kg, vėliau - 20 V / kg / val.
- DIC sindromas (hiperkoaguliacinė fazė) - įveskite 2500-4000 V / per dieną.
Parenterines manipuliacijas atlieka gydytojas arba slaugos personalas.
Vietinis vaisto (gelio, tepalo) vartojimas skiriamas pacientams, sergantiems paviršinių kraujagyslių patologijomis (venų varikozė, tromboflebitas, hemoroidinių venų trombozė). Taikymo ypatybės:
- produktas tepamas ant odos plonu sluoksniu 2-3 kartus per dieną;
- su hemorojais - švirkščiama su marlės tamponu arba po tvarsčiu (su išorine mazgų vieta);
- vietinio gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas, paprastai iki 3 savaičių;
- negalima tepti ant pažeistos odos (žaizdos), gleivinių ir pūlingo uždegimo srityje.
Siekiant išvengti perdozavimo ir pasirinkto kiekio veiksmingumo, naudojama koagulogramos kontrolė, specifinis indikatorius yra APTT (aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas).
Kontraindikacijos
Ryškus antikoaguliacinis vaisto poveikis ir poveikis kitiems organams bei sistemoms sudaro būklių, kuriomis heparinas yra kontraindikuotinas, sąrašą:
hemoraginė diatezė: trombocitopatija, trombocitopenija, vaskulitas (kraujagyslių patologija), hemofilija;- padidėjęs jautrumas (alerginė reakcija) vaisto sudedamosioms dalims;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
- piktybiniai navikai;
- hemoraginis insultas arba centrinės nervų sistemos pažeidimas;
- endokrininės skydliaukės patologijos (atsargiai pacientams, sergantiems cukriniu diabetu);
- piktybinė arterinė hipertenzija;
- infekcinis endokarditas (dėl padidėjusios kraujo krešulio atsiskyrimo nuo vožtuvo rizikos);
- prostatos adenoma (kontraindikacija vartoti tiesiojoje žarnoje).
hemoraginė diatezė: trombocitopatija, trombocitopenija, vaskulitas (kraujagyslių patologija), hemofilija;Ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu po neurochirurginių, pilvo ertmės ir oftalmologinių intervencijų, taikant epidurinę anesteziją, heparino švirkšti draudžiama.
Įrankis nenaudojamas, jei pažeidžiamos tirpalo gamybos ar laikymo taisyklės.
Šalutiniai poveikiai
Heparinas priklauso gyvūninės kilmės mukopolisacharidų grupei, turinčiai platų farmakologinį poveikį, todėl yra nemažai šalutinių vaisto poveikių:
- alerginės reakcijos: paraudimas ar bėrimas vaisto vartojimo srityje. Vartojant parenteraliniu būdu - ašarojimas, karščiavimas, bronchų spazmas;
- galvos svaigimas;
- sumažėjęs apetitas, pykinimas;
- padidėjęs kraujavimas - petechijos ant odos;
- kraujavimas iš virškinimo trakto, inkstų, nosies;
- laikinas plaukų slinkimas (alopecija), osteoporozė, arterinė hipotenzija (dėl sumažėjusios aldosterono sintezės antinksčiuose) - ilgai vartojant;
- padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (retai).
Kraujavimo rizika didėja kartu vartojant hepariną su netiesioginiais antikoaguliantais (Varfarinu, Sinkumaru), nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Aspirinu).
Vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiu, didelėmis antibiotikų dozėmis, nes labai padidėja kepenų transaminazių aktyvumas.
Perdozavimo simptomai ir jų gydymas
Vartojant hepariną nesilaikant recepto, ypač į veną, dažnai atsiranda perdozavimo požymių, pasireiškiančių kraujavimu iš virškinimo trakto, šlapimo sistemos, lytinių organų, o kartais ir hemoraginiu odos bėrimu.
Be to, vartojant ant odos dideliame plote (pavyzdžiui, vaikams – nuo pėdų iki kelių), galimos komplikacijos.
Apsinuodijimo atveju heparinizuota plazma nėra linkusi savaime sunaikinti proceso, todėl reikalinga specifinė priešnuodžio terapija - 1% protamino sulfato tirpalas.
Dozės apskaičiavimas: 1 mg antinuodų suriša 100 V heparino. 50% lėšų turi būti suvartota per pirmąsias 90 minučių nuo perdozavimo simptomų atsiradimo, likusi dalis - per 3 valandas.
Be to, prireikus taikoma patogenetinė ir pakaitinė terapija, plazmos perpylimas.
Vaisto analogai ir pakaitalai
Šiuolaikinė farmacijos rinka siūlo daugybę vaistų - heparino analogų vietiniam ir parenteriniam vartojimui:
- geliai: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb gelio purškalas;
- tepalas: Trombofobas;
- injekcinis tirpalas: natrio heparinas, heparinas lechiva.
Kardiologinėje praktikoje dažnai naudojami heparino pakaitalai – netiesioginiai antikoaguliantai, padedantys kovoti su padidėjusiu trombų susidarymu ilgai vartojant. Paciento patogumui lėšos yra tablečių pavidalu - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Šių javų preparatų efektyvumo kontrolė yra INR (Tarptautinis normalizuotas santykis) indikatorius, kuris turi būti griežtai atliekamas pagal specialią schemą.
Išvadas
Heparinas yra stiprus antikoaguliantas, kuris dažniausiai naudojamas ligoninėse dėl plataus poveikio spektro ir didelės perdozavimo rizikos. Tinkamai parinkta vaisto koncentracija naudojama padidėjusiam kraujo krešulių susidarymui, miokardo infarktui, insultui ir kitoms tromboembolinėms patologijoms. Dozės parinkimą, vartojimo būdą ir dažnumą reguliuoja gydytojas, atsižvelgdamas į paciento jautrumą ir rizikos veiksnių buvimą (senatvė, alkoholizmas, kitų vaistų vartojimas).
