Išsamios „Aspekard“ ir jo analogų instrukcijos

Vaisto vartojimo instrukcijos

„Aspekard“ veiklioji medžiaga – ASR – priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), pasižyminčių antitrombozinėmis savybėmis, klasei. Kraują skystinantis poveikis atsiranda dėl poveikio trombocitų sukibimo ("prilipimo" prie kraujagyslių sienelės) ir agregacijos (sulipimo) galimybėms.

Vaisto mainų organizme ypatybės:

• biologinis prieinamumas (vaisto kiekis, kuris patenka į jautrias struktūras) - 40-50%;
• plazmos pusinės eliminacijos laikas - 20 minučių;
• veiklioji medžiaga pradeda veikti praėjus kelioms minutėms po absorbcijos virškinamajame trakte;
• didžiausias poveikis nustatomas vartų sistemoje (kraujagyslėse, pernešančiose kraują iš žarnyno sienelės į kepenis).

"Aspeckard" sukelia negrįžtamą trombocitų disfunkciją (visą "trombocito" gyvenimą).

Indikacijos

„Aspecard“ vartojamas širdies ir kraujagyslių „katastrofų“ (insulto, miokardo infarkto) rizikai sumažinti:

• ūminis koronarinis sindromas (AKS);
• pacientų po infarkto reabilitacija;
• trumpalaikiai smegenų kraujotakos sutrikimai (TIA) ir insultas;
• krūtinės angina: nestabili, įtampa;
• II tipo cukrinis diabetas;
• medžiagų apykaitos sindromas;
• nutukimas;
• hiperlipidemija, aterosklerozė;
• hipertenzija;
• senyviems pacientams.

Indikacijos "Aspekard" vartoti profilaktiniais tikslais:

• pooperacinė tromboembolija (su kraujagyslių intervencijomis: transluminaline angioplastika, endarterektomija, vainikinių arterijų šuntavimas);
• venų trombozė ir BODY (plaučių embolija) pacientams, kuriems yra priverstinė ilgalaikė imobilizacija (imobilizacija po traumos, pilvo operacijos, paralyžiaus);
• pasikartojančių smegenų kraujagyslių okliuzijų (šviesos susiaurėjimo) prevencija.

Veikimo mechanizmas ir kompozicija

1 tabletėje "Aspekard" yra 100 mg ASR. Preparato paviršiuje nėra juostelės, todėl jo negalima perpjauti ar kramtyti.

ASA acetilinimo būdu blokuoja ciklooksigenazių (COX) aktyvumą trombocituose. Sąveikos farmakologinis poveikis pateiktas lentelėje.

„Aspekard“ dezagregacinis poveikis pagrįstas COX-1 trombocitų membranų slopinimu ir tromboksano aktyvinimo mechanizmu.

Papildomas kardioprotekcinis poveikis atsiranda dėl ASA gebėjimo stimuliuoti skiriamąją gebą skatinančių mediatorių – medžiagų, kurios:

• pašalinti aseptinio uždegimo požymius;
• skatinti audinių regeneraciją (atstatymą);
• paveikti kraujagyslių endotelio NO-sintetazės keitimąsi, o vėliau išsiskiriantis azoto oksidas - molekulė, plečianti arterijų spindį.

COX-2 acetilinimas keičia molekulės struktūrą, paverčiant ją lipoksigenaze. Po fermentinės transformacijos susidaro „aspirino sukeltas“ lipoksinas, pasižymintis priešuždegiminėmis savybėmis ir sustiprinantis atvirkštinį cholesterolio transportavimą.

„Aspekard“ dozės padidinimas neturi įtakos trombocitų agregatinėms savybėms, tačiau padidina nepageidaujamų reakcijų riziką.

Vartojimo būdas ir dozavimas

„Aspekard“ veikliosios medžiagos koncentracija apskaičiuojama vienai dozei.

Naudojimo rekomendacijos:

• tabletė geriama 30 minučių - valandą prieš valgį;
• gerti daug skysčių (siekiant sumažinti šalutinio poveikio virškinimo traktui riziką);
• vartoti vaistą vakare.

Pastarasis paaiškinamas cirkadiniais trombocitų agregacijos ritmais (aktyvumo pikas nukrenta 22 val.).

Standartinė širdies ir kraujagyslių ligų prevencijos dozė yra 100–200 mg per parą 1 mėnesį, toliau peržiūrint vaisto dozę ir esant indikacijoms tęsti gydymą ASR. Alternatyvi schema: 300 mg "Aspecard" kartą per 48 valandas.

Amerikos širdies asociacijos gairės dėl AKS ir nestabilios krūtinės anginos:

• kuo anksčiau pradėti gydymą ASR 150-325 mg doze;
• pereiti prie palaikomojo gydymo 75-150 mg per parą.

Tokia sistema sumažina mirštamumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų 23% nuo pakartotinio miokardo infarkto ir 50-70% nuo mirtinų ritmo sutrikimų ūminėje fazėje.

Pasikartojančių insultų profilaktikai gydymą „Aspekard“ rekomenduojama pradėti praėjus 24-48 valandoms nuo simptomų atsiradimo. Jei pacientui planuojama skirti trombolizinį gydymą, ASR vartojimą reikia atidėti 24 valandoms.

Perdozavimo simptomai ir kontraindikacijos

"Aspeckard" skyrimas draudžiamas šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas ASA ir kitiems salicilatams;
• aspirino bronchinė astma;
• pacientams, kuriems pasireiškė astmos priepuoliai po kitų NVNU vartojimo istorijoje;
• ūminės virškinamojo trakto opos (įskaitant Krono ligą, kolitą);
• hemoraginė diatezė;
• galutinės stadijos inkstų nepakankamumas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• didelis kraujotakos nepakankamumas;
• kartu su metotreksatu, kai dozė yra didesnė kaip 15 mg per savaitę (derinys padidina hematologinį toksiškumą);

„Aspecard“ nerekomenduojama vartoti I ir III nėštumo trimestrais. Iki 12 savaičių vartojant dideles ASA dozes (daugiau nei 100 mg per parą), padidėja savavališko aborto ir vaiko su vystymosi sutrikimais gimimo tikimybė:

• gastroschisis - neužbaigtas žarnyno sukimasis embriono laikotarpiu, kai nėra uždaryta priekinė pilvo siena;
• "Skilusis gomurys" – kietojo gomurio plyšys;
• spina bifida;
• širdies defektai;
• diafragminė išvarža;
• berniukų hipospadija.

Trečiąjį trimestrą acetilsalicilo rūgštis sukelia priešlaikinį arterinio latako uždarymą, kai išsivysto širdies ir plaučių nepakankamumas, vaisiaus inkstų pažeidimas, gimdymo silpnumas, kraujavimas po gimdymo, naujagimio cefalohematomos susidarymas. Mažų ASR dozių vartojimą reikia nutraukti likus 4 savaitėms iki gimdymo.

Ilgą laiką vartojant dideles ASR dozes, kyla lėtinio apsinuodijimo salicilatais rizika. Vaisto perdozavimo simptomai:

• svaigulys (galvos svaigimas);
• triukšmas, skambėjimas, zvimbimas ausyse;
• dispepsija (nevirškinimas);
• migrena;
• padidėjęs prakaitavimas;
• sąmonės pažeidimas;
• rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas (perėjimas į rūgštinę pusę);
• hiperventiliacija, plaučių edema;
• padidėjęs kraujavimas;
• inkstų funkcijos sutrikimas.

Salicilizmo terapija apima skrandžio plovimą, sorbentus, priverstinę diurezę ir rūgščių-šarmų būsenos korekciją.

Hemoraginių komplikacijų iš virškinimo trakto gydymas atliekamas chirurginėje ligoninėje.

Specialios instrukcijos

Aspecard atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems:

• alergija skausmą malšinantiems, priešuždegiminiams, antireumatiniams vaistams;
• virškinamojo trakto opinių pažeidimų istorija;
• kartu gydant tiesioginiais antikoaguliantais ("Heparinas", "Fraksiparinas");
• kraujotakos sutrikimai: inkstų kraujagyslių patologija, stazinis širdies nepakankamumas, masinės chirurginės intervencijos, kraujo netekimas;
• fermentų gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (didelė hemolizės tikimybė);
• kepenų nepakankamumas.

ASR vartojimas kartu su ibuprofenu sustiprina antitrombozinį poveikį.

Pacientams, sergantiems podagra, Aspecard sukelia proceso paūmėjimą dėl sulėtėjusio šlapimo rūgšties išsiskyrimo.

ASR vartojimas karščiuojant vaikams, sergantiems ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis, sukelia Ray sindromo (sunkaus kepenų pažeidimo) vystymąsi.

Ilgai vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra ASR, padidėja gastropatijos rizika. Todėl rekomenduojama lygiagrečiai vartoti H2 adrenoblokatorius arba PSI ("ranitidinas", "omeprazolas"). Naujausi tyrimai parodė, kad ASR ir nitratų vartojimas kartu sumažina skrandžio gleivinės pažeidimo riziką taip pat, kaip ir H2 blokatoriai.

Žarnyno membrana apsaugo nuo opų sukeliančio ASA poveikio, kuris neleidžia rūgščiai veikti skrandį. Esant tokioms formoms, vaistų išsiskyrimo pradžia vėluoja 2 valandas, o tai netinka pagalbai teikti kritinėse situacijose.

Analogai ir pakaitalai

Originalios „Aspecard“ Rusijos rinkoje laikinai nėra. Vaistas gaminamas Stirolbiopharm Baltikum LLC užsakymu gamyklose, esančiose įvairiose šalyse.

Rinkoje yra importuotų vaistų analogų - identiškos sudėties vaistai ir vartojimo indikacijos:

• Akardas (Lenkija);
• Anopirinas (Slovakija);
• Aspirin Cardio (Vokietija, Šveicarija);
• Godasal (Vokietija);
• Reocard (JAV);
• Trombopolis (Lenkija);
• Ecorin (Indija).

Pigiausias Aspecard pakaitalas yra acetilsalicilo rūgštis. Širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai buvo sukurtos enterinės tabletės dangos formos. Pagrindinis tikslas yra sumažinti neigiamą ASA poveikį vidinei skrandžio gleivinei. „Acetilsalicilo rūgštis“ – produktas be reikalingos apsauginės „kapsulės“.

Nesant poveikio, netoleravimo - vaistinėje galite nusipirkti vaisto "Aspecard" pakaitalų (kitos sudėties, bet panašaus poveikio vaistai):

1. "Cardiomagnil" (Austrija). Sudėtyje esantis magnio hidroksidas papildomai apsaugo skrandžio gleivinę.
2. Klopidogrelis, Agrelis, Clodia, Lopirelis, Plavix. Veiklioji medžiaga blokuoja trombocitų ADP receptorius, suteikdama panašų poveikį kaip Aspecard.
3. Dipiridamolis, Curantil. Vaistai blokuoja trombocitų fosfodiesterazę.

Yra ASR deriniai su netiesioginiais antikoaguliantais: klopidogreliu (Aspigrelis, Coplavix) arba Dipiridamoliu (Agrenox). Šie vaistai yra brangūs ir skirti vartoti ūminiu TIA periodu arba po išeminio insulto.

Išvadas

Tarptautinėse kardiologijos rekomendacijose mažos ASA dozės yra pagrindinis būdas išvengti komplikacijų. Aspecard yra silpnas trombocitų agregacijos inhibitorius, dėl kurio gaunamas ilgalaikis terapinis rezultatas.

Daugybė klinikinių tyrimų patvirtina didelį acetilsalicilo rūgšties veiksmingumą taikant standartines aterotrombozės prevencijos ir gydymo schemas. „Aspecard“ 100 mg naudojimo instrukcijose pateikiama išsami informacija, kurios reikia pacientui.