"Amlodipinas": naudojimo instrukcijos, indikacijos ir analogai

„Amlodipino“ vartojimo instrukcijos

Arterijų lygiųjų raumenų ląstelių, kardiomiocitų, sinusinių ir atrioventrikulinių mazgų membranose yra nuo įtampos priklausomas lėtas Ca.²⁺ L ir T tipo kanalai. „Amlodipinas“ sulėtina kalcio jonų transportavimą į citoplazmą, užkertant kelią susitraukiančių baltymų aktino ir miozino sąveikai.

Vaistas priklauso dihidropiridino serijos antagonistų pogrupiui, kurie turi kraujagysles plečiantį poveikį, nekeičiant miokardo susitraukimo ir sinusinio mazgo automatizmo. Todėl "Amlodipinas" laikomas vazoselektyviu klasės atstovu.

Pagrindinis vaisto poveikis:

1. Antihipertenzinis. Vaistas daugiausia veikia vidutinio ir mažo kalibro periferinių arteriolių lygiuosius raumenis. Kalcio patekimo į citoplazmą blokada sukelia ląstelės atsipalaidavimą, plečiasi spindis, sumažėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas ir širdies raumens apkrova.
2. Antiangininis. Koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas ir pakartotinio spazmo prevencija užtikrina tinkamą veikiančio miokardo aprūpinimą krauju. Be to, koreguojant kairiosios širdies apkrovą, sumažėja deguonies suvartojimas, optimizuojamas raumenų atsipalaidavimas diastolės metu (vainikinių kraujagyslių užpildymo krauju fazė).

   „Amlodipino“ vartojimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (IŠL), pailgina fizinio aktyvumo laikotarpį iki krūtinės skausmo ir EKG pokyčių. Vaistas sumažina priepuolių skaičių ir poreikį vartoti Nitroglicerino tabletes.

3. Inkstų mikrocirkuliacijos gerinimas (renino gamybos reguliavimas), dėl ko blokuojama viena iš arterinės hipertenzijos grandžių. Mažėja inkstų kraujagyslių pasipriešinimas, didėja glomerulų filtracija ir plazmos srautas.
4. Padidinti smegenų kraujotaką, išvengti išeminio pažeidimo (insulto).
5. Kraujo klampumo sumažėjimas, trombocitų agregacijos slopinimas, plazmos fibrinolizinio gebėjimo padidėjimas. Reologinių savybių pagerėjimas teigiamai veikia sisteminę hemodinamiką, ypač pacientams, kurie ilgą laiką sirgo koronarine širdies liga.
6. Antiaterogeninis veikimas. „Amlodipinas“ neleidžia mažo tankio lipoproteinams patekti į endotelio ląstelių membranas, užkertant kelią kraujagyslių sienelės pažeidimui.
7. Azoto oksido išsiskyrimo iš kraujagyslių endotelio stimuliavimas.

Ilgai vartojamiems antihipertenziniams vaistams pagrindinis veiksmingumo kriterijus yra 24 valandų intervalo „persidengimo“ galimybė, veikimo pailgėjimas iki kitos vaisto dozės. "Amlodipino" pusinės eliminacijos laikas viršija 35 valandas.

Vaisto biologinis prieinamumas yra pastoviausias, palyginti su likusia klase (65–70%). Dėl lėto didžiausios koncentracijos audiniuose didėjimo ir ilgo eliminacijos užtikrinama stabili kraujospūdžio kreivė visą dieną.

Indikacijos: kas tai padeda ir kokiam slėgiui jis skiriamas?

Vaistas "Amlodipinas" yra optimalus ilgalaikiam lėtinių ligų gydymo režimui. Pagrindinės indikacijų grupės pateiktos lentelėje.

„Amlodipinas“ tinka nėščiųjų, tamsiaodžių ir vyresnių nei 6 metų vaikų hipertenzijai gydyti.

Kalcio antagonistai turi atpalaiduojantį poveikį gimdos raumenims, į kuriuos reikia atsižvelgti skiriant vaistą paskutinėmis nėštumo savaitėmis.

Vartojimo būdas ir dozavimas: kaip vartoti?

"Amlodipino" priėmimas nepriklauso nuo paros laiko ir dietos. Rekomenduojama pradinė prisotinimo dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Korekcija atliekama atsižvelgiant į paciento jautrumą terapijai ir kraujospūdžio rodiklius. Priėmimo režimas vertinamas ir koreguojamas po 14 dienų nuo kurso pradžios.

„Amlodipino“ (aktyvių medžiagų apykaitos produktų) koncentracija audiniuose stabilizuojasi po 7 dienų sistemingo vartojimo. Dėl sklandaus hipotenzinio poveikio padidėjimo, ilgai gydant negresia refleksinis pulso pagreitėjimas, priklausomybė.

"Amlodipinas" vartojamas pagrindinei monoterapijai ir kartu su kitų klasių antiišeminiais vaistais pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.

Vienu metu gydant keliais antihipertenziniais vaistais, Amlodipino dozės keisti nereikia.

Vaistas vartojamas vyresniems nei 6 metų vaikų hipertenzijai gydyti. Rekomenduojamas režimas: pradinė dozė - 2,5 mg per parą, esant nepakankamam hipotenziniam poveikiui - korekcija po 28 dienų (iki 5 mg per parą).

Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, vyresnio amžiaus žmonėms - nuolat stebint hemodinamiką, leidžiama didinti vaisto dozę.

Staigus vaisto vartojimo apribojimas arba nutraukimas nesukelia abstinencijos simptomų.

Specialūs nurodymai ir perdozavimo simptomai

Amlodipinas yra plačiai naudojamas vaistas, todėl būtina naudoti saugius derinius su:

• diuretikai ("hidrochlorotiazidas")
• adrenerginių receptorių blokatoriai ("Metoprololis", "Bisoprololis" ir kt.);
• AKF inhibitoriai (Ramiprilis, Lisinoprilis);
• ilgai veikiantys nitratai ("Sustak", "Nitrosorbit").

Vienu metu vartojant „amlodipiną“ ir didelėmis „simvastatino“ dozėmis, sutrinka pastarojo metabolizmas. Didžiausias lipidų kiekį mažinančių vaistų kiekis turi būti apribotas iki 20 mg.

Bendras alkoholio vartojimas su "Amlodipinu" neturi įtakos etanolio metabolizmui. Tarptautiniai klinikiniai širdies ir kraujagyslių patologijų gydymo protokolai rekomenduoja riboti alkoholio kiekį pacientams, sergantiems hipertenzija ar išemine širdies liga.

Pirmosiomis gydymo savaitėmis vaistas veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir dirbti su sudėtingais mechanizmais. Reakcijos sunkumo sumažėjimą lydi migrena, galvos svaigimas ir pykinimo priepuoliai. Pradiniame gydymo etape rekomenduojama apriboti tokio pobūdžio veiklą.

Apsinuodijus amlodipinu, sumažėja tonusas ir išsiplečia periferinės kraujagyslės, kurias lydi tachikardija, galvos svaigimas, kolapsas (sunki arterinė hipotenzija).

„Amlodipino“ perdozavimo gydymas:

• skrandžio plovimas;
• vaistų, kurie sutraukia kraujagysles, įvedimas;
• gliukozės tirpalo su kalciu infuzija;
• nuolatinis širdies veiklos parametrų, centrinio veninio slėgio, šlapimo išsiskyrimo stebėjimas;
• atsirandančių sutrikimų medikamentinė korekcija.

"Amlodipinas" turi tvirtą ryšį su plazmos globulinais, todėl dializė yra neveiksminga.

Kontraindikacijos

„Amlodipino“ nerekomenduojama vartoti esant tokioms sąlygoms:

• netoleravimas dihidropiridinui ar kitiems komponentams;
• sunki arterinė hipotenzija;
• šoko sąlygos;
• kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija (kritinė aortos vožtuvo stenozė);
• nestabili hemodinaminė būklė 14 dienų, pacientams, sergantiems miokardo infarktu;
• progresuojanti krūtinės angina;
• kairiosios širdies sistolinė disfunkcija (išstūmimo frakcija mažesnė nei 40%);
• nėštumo stygos iki 12 savaičių.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamas poveikis gydymo "Amlodipine" metu yra retas, kurių pagrindiniai simptomai nurodyti lentelėje.

„Amlodipino“ analogai: kaip pakeisti vaistą?

Originalaus vaisto, pavadinto „Norvask“ (farmacijos įmonė „Pfizer“, JAV) gamintojas, gamina 5 ir 10 mg vaisto dozes.

Generiniai vaistai – tai vaistai, turintys identišką veikliosios medžiagos kiekį, bet už mažesnę kainą. Didelė originalaus vaisto kaina, didelė paklausa dėl dažno šios grupės vaistų skyrimo yra pagrindinės priežastys, dėl kurių Rusijos rinkoje atsirado vietinės ir importuotos produkcijos analogai:

• Amlodipinas Rusija;
• Agen, Tengisal Čekija;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indija;
• Amlo-Sandoz Lenkija / Slovėnija;
• Amlodipine-Pfizer Vokietija;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turkija;
• Amlokor Bulgarija;
• Amlodipine-Zentiva Israel;
• Normodipin, Emlodine Vengrija;
• Tenox Slovėnija.

Vaisto pakaitalai yra vaistai, turintys panašų farmakodinaminį poveikį ir indikacijų sąrašą dėl kitos veikliosios medžiagos įtakos. Pagrindiniai "amlodipino" pakaitalai yra kitų klasių kalcio kanalų blokatorių atstovai:

• „Nifedipin“ („Corinfar“, „Kordipin“, „Osmo-Adalat“);
• Lekardipinas (Lerkamenas);
• Felohexal Vokietija;
• Nitresal Čekija;
• "Nimodipinas".

Farmacijos rinka siūlo kombinuotus „Amlodipino“ preparatus su kitais antihipertenziniais vaistais. Griežtai draudžiama vartoti pakaitalą nepasitarus su gydytoju. Skirtingos veikliosios medžiagos skiriasi poveikio spektru ir sunkumu, suderinamumu su vartojamais vaistais.

Išvadas

Vienkartinis amlodipino vartojimas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, užtikrina stabilų slėgio sumažėjimą 24 valandas. Dėl sklandaus farmakologinio poveikio padidėjimo nėra ūminės hipotenzijos simptomų.

Pleiotropinis (daugiakryptis) veikimas „Amlodipinas“ kontroliuoja ligų, kurios dažnai lydi hipertenziją – cukrinio diabeto, metabolinio sindromo, aterosklerozės, obstrukcinės plaučių ligos ir podagros – eigą.

Prieš vartojant amlodipiną, būtina pasitarti su gydytoju ir atidžiai išnagrinėti instrukcijas.