Kas yra anaprilinas ir kaip jį vartoti?

Vaisto veikimo mechanizmas

Anaprilinas yra vaistinis preparatas, plačiai naudojamas kardiologinėms ir susijusioms patologijoms gydyti. Tai neselektyvus (β1, β2) adrenerginis blokatorius, turintis hipotenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį.

Sinonimai (analogai) – Propranololis, Obzidanas, Inderalas, Propaminas. Neselektyvūs β blokatoriai gali paveikti β1 (esančius tiesiai širdyje) ir β2 (ant kraujagyslių sienelių) adrenerginius receptorius.

Konkurenciškai blokuodamas β1 receptorius, anaprilinas mažina kraujospūdį skilvelių viduje, simpatinės nervų sistemos dalies ir katecholaminų poveikį širdžiai.

Užblokavus simpatoadrenalinį poveikį, sumažėja širdies susitraukimų dažnis, susilpnėja širdies susitraukimų stiprumas ir sumažėja širdies tūris. Dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis ir jaudrumas, sulėtėja intrakardinis impulsų laidumas, o tai vėliau pašalina miokardo hipoksiją.

Ar anaprilinas mažina kraujospūdį?

Anaprilinas veikia slėgį kraujagyslių dugne, sumažindamas minutinį kraujo tūrį sistemingo vartojimo atveju. Taip pat antihipertenzinį β-AB poveikį skatina β1 receptorių blokada inkstų jukstaglomeruliniame aparate (sumažina renino išsiskyrimą į kraują, angiotenzino-2 susidarymą).

Papildomas anaprilino poveikis organams:

• Membraną stabilizuojantis poveikis – mažina lipolitinį aktyvumą, laiko sąnaudas oksidaciniam riebalų fosforilinimui;
• Antioksidacinis veikimas;
• oksihemoglobino disociacijos gerinimas;
• Antitrombocitinis veikimas – endotelio prostaciklino išsiskyrimas;
• Bronchų spazmas;
• Centrinės nervų sistemos slopinimas, lytinis potraukis, erekcija;
• Sumažėjęs akispūdis;
• Gliukozės kiekio mažinimas, cholesterolio padidėjimas, lipolizės intensyvumo slopinimas;
• Slopina tiroksino virsmą trijodtironinu;
• Padidėjęs miometriumo tonusas ir susitraukiantis aktyvumas.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinės indikacijos yra šios:

1. Išeminė širdies liga (nestabili krūtinės angina, poinfarktinė kardiosklerozė);
2. Esminė ar inkstų hipertenzija;
3. Širdies aritmijos (sinusinė ir paroksizminė tachikardija, tachiaritmija, skilvelių ekstrasistolės);
4. Stazinis širdies nepakankamumas;
5. Glaukoma;
6. Migrenos galvos skausmai;
7. Simpatoadrenalinės krizės;
8. Diencefalinis sindromas, lydimas ryškaus širdies plakimo, pulsavimo galvoje;
9. Esminis tremoras;
10. tirotoksikozė;
11. feochromacitoma (kartu su α blokatoriais);
12. Fobiniai sutrikimai, obsesinės būsenos;
13. Pirminis gimdymo silpnumas, kraujavimo grėsmė ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu.

Išeminė širdies liga... β blokatoriai turi ryškesnį antiišeminį poveikį, kuris yra panašus į nitratus, Ca antagonistus²⁺, todėl jie yra įtraukti į pirmąją įvairių tipų krūtinės anginos gydymo eilutę. Anaprilino paskyrimas sumažina nitroglicerino vartojimo skaičių, padidina fizinio krūvio toleranciją.

Miokardinis infarktas. Ūminiu laikotarpiu β-AB skiriamas siekiant palengvinti skausmingą priepuolį, apriboti nekrozės zoną, užkirsti kelią mirtinų aritmijų atsiradimui. Anaprilino vartojimas miokardo infarkto išsivystymo 5-12 dienomis žymiai sumažina mirtingumą.

Arterinė hipertenzija. Gydymas Β blokatoriais kartu su diuretikais sumažina insulto tikimybę 40%. Anapriliną patartina vartoti ankstyvose hipertenzijos vystymosi stadijose, ypač esant simpatikotonijos simptomams.

Širdies nepakankamumas. Užkirsdami kelią β-adrenerginės stimuliacijos poveikiui, β-AB neleidžia įgyvendinti katecholaminų kardiotoksinio poveikio, pagerina miokardo struktūrinę ir funkcinę būklę. Kartu su antiaritminiu ir antiišeminiu poveikiu anaprilinas apsaugo nuo miokardo ir kraujagyslių remodeliacijos.

Ritmo sutrikimai. Įrodytas anaprilino veiksmingumas supraventrikulinės tachikardijos ir paroksizminio prieširdžių virpėjimo profilaktikai ir palengvinimui.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Vartojant anapriliną, kartais pasireiškia šalutinis poveikis:

• Staigus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinis kolapsas, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, AV blokada;
• Galūnių periferinės kraujotakos pablogėjimas, Raynaud sindromas;
• Sumažėjusi trombocitų, granulocitų koncentracija, leukopenija;
• Galvos svaigimas, miego sutrikimai, košmarai, psichofizinių reakcijų greičio sulėtėjimas, staigūs nuotaikų svyravimai, depresijos išsivystymas, parestezija, konvulsinis sindromas, haliucinacijos;
• Sumažėjęs regėjimo aštrumas, sausų akių sindromas, skausmas, keratokonjunktyvitas;
• Bronchų ar laringospazmas, RDS-sidras, dusulys, kosulys;
• Pykinimas, kartais vėmimas, epigastrinis skausmas, laisvos išmatos, žarnyno išemija, mezenterinė trombozė;
• Hipoklicemija (ypač pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu);
• Kepenų funkcijos sutrikimas (cholestazė);
• Odos bėrimas, niežulys, sąnarių skausmas;
• Lytinio potraukio susilpnėjimas, erekcijos sutrikimas.

Kontraindikacijos skiriant anapriliną:

• Pacientas serga bradikardija, AV blokada, serga sinuso sindromu;
• Kraujagyslių spazminė angina (Prinzmetalla);
• Nekontroliuojamas kairiojo skilvelio širdies nepakankamumas;
• Bronchų obstrukcinės ligos, bronchinė astma;
• Sunkūs periferinės kraujotakos pažeidimai;
• medžiagų apykaitos ligos (2 tipo cukrinis diabetas su ketoacidoze);
• Lėtinės kepenų ir tulžies sistemos ligos, kepenų nepakankamumas;
• Nėštumas;
• Gydymas antipsichoziniais vaistais, trankviliantais;

Pacientams, kurių darbas susijęs su operatyvinių sprendimų priėmimu (vairuotojams, konvejerių darbuotojams, dispečeriams), Anaprilin skiriamas atsargiai dėl sumažėjusio reakcijos greičio.

Verta prisiminti, kad anaprilinas stiprina kitų antiartminių vaistų: kordarono, kalcio kanalų blokatorių, širdies glikozidų, insulino poveikį. Savo ruožtu vazodilatatoriai, cimetidinas, hidralazinas, ergotaminas gali sustiprinti anaprilino poveikį.

Išvadas

Anaprilinas priklauso trumpo veikimo (6-7 val.) vaistams, todėl dažniau vartojamas kaip pradinė terapija arba ūminių būklių palengvinimui. Tuo pačiu metu nėra teigiamų atsiliepimų apie vaisto skyrimą įprastai kraujospūdžio kontrolei. Priėmimas prasideda nuo minimalių dozių, palaipsniui didinant koncentraciją. Pirmą kartą vartojant anapriliną, gali išsivystyti ortostatinė hipotenzija. Anaprilinas labai atsargiai vartojamas esant žemam slėgiui. Sergant hipertenzija, vaistą verta vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, jokiu būdu negalima viršyti paros dozės, su pirmąja doze rekomenduojama pagulėti 20-30 minučių ir gerti daugiau skysčių. Anaprilino vartojimo instrukcijose yra išsami informacija apie vaistą.