Acetilsalicilo rūgšties analgezinio poveikio mechanizmas
„Aspirino“ veiklioji medžiaga – Acetilsalicilo rūgštis neselektyviai inaktyvuoja fermentą ciklooksigenazę (COX), dalyvaujantį formuojant uždegimo mediatorius.
Kūno ląstelių vientisumo pažeidimas veikiant vidinėms ar išorinėms sąlygoms yra provokuojantis veiksnys. Pažeidus membranos fosfolipidinį sluoksnį, esant lipolitiniams fermentams, išsiskiria arachidono rūgštis, kuri sukelia uždegiminį procesą. Dėl sąveikos su COX rūgštis virsta prostaglandinais ir tromboksanu.
Arachido rūgšties skilimo produktų poveikis:
- vazodilatacija (arteriolių išsiplėtimas);
- venulių susiaurėjimas ir skysčių nutekėjimo iš uždegimo židinio trukdymas;
- padidėjęs kraujagyslių sienelių pralaidumas;
- padidėjęs leukocitų chemotaksis (migracija į uždegimo židinį);
- skausmo receptorių jautrumo dirgikliams slenksčio sumažėjimas.
„Aspirino“ kaip priešuždegiminės medžiagos naudojimas pagrįstas pradinės proceso fazės blokavimu, veikiant COX. Vaisto analgezinio veikimo mechanizmas grindžiamas:
- uždegiminio proceso fazių slopinimas (hiperemija, eksudacija, kapiliarų pralaidumas ir edema);
- hipotalaminių termoreguliacijos centrų ir bendro jautrumo slopinimas;
- nociceptorių reakcijos (skausmo) į dirgiklius slenksčio padidėjimas;
- bradikinino (uždegimo tarpininko) sintezės slopinimas;
- antitrombocitinis veikimas: kraujo reologinių parametrų gerinimas padeda pašalinti edemą.
Acetilsalicilo rūgšties analgezinis poveikis priklauso nuo dozės – anestezijai reikia išgerti 3-5 g vaisto.
Kuo didesnė vaisto koncentracija, tuo didesnė gastroenterologinio šalutinio poveikio rizika.
Ar aspirinas malšina galvos skausmą?
Cefalalgija yra nespecifinis kraujagyslių, neurologinių, onkologinių ir endokrininių ligų simptomas. Pažeidimų atsiradimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Pagrindinės galvos skausmo priežastys:
- kraujagyslių sutrikimai;
- arterinė hipertenzija (būdinga nuobodu, pulsuojančiu skausmu pakaušyje);
- migrena (vienos kaukolės pusės skausmas, švitinant smilkinį arba akiduobę);
- neurozės;
- vegetacinė-kraujagyslinė distonija (VVD)
- kaklo stuburo patologija (vyraujanti skausmo lokalizacija yra pakaušis);
- padidėjęs akispūdis (glaukoma);
- vidinės ausies uždegimas;
- dantų ligos;
- pervargimas, miego trūkumas, lėtinis stresas;
- alkis, dehidratacija;
- perkaitimas (karštis ar saulės smūgis);
- gerti alkoholį išvakarėse;
- tūriniai smegenų dariniai (būdingi skirtumai: skausmas stiprėja ryte, sumažėja vertikalioje padėtyje);
- infekcinės ligos, kurias lydi intoksikacija.
„Aspirino“ analgetinis poveikis yra ryškesnis esant lengvo ir vidutinio intensyvumo skausmams, susijusiems su kraujagyslių sienelės tonuso pažeidimu, uždegimu, padidėjusiu kraujo klampumu, etilo alkoholio metabolitų veikimu.
Dažniausiai ASA vaistai yra naudojami pagirių galvos skausmui gydyti. Nemalonūs etilo alkoholio perdozavimo simptomai atsiranda dėl nepakankamai oksiduotų alkoholio virsmo produktų (acetaldehido) susikaupimo.
Neigiamas metabolito poveikis:
- formuoja kovalentinius ryšius su smegenų membraninių struktūrų baltymais;
- lėtina audinių kvėpavimo procesus;
- aktyvina simpatinę nervų sistemą;
- pažeidžia kraujo krešėjimą.
Veiklioji medžiaga "Aspirinas" skatina acetaldehido skilimą į anglies dioksidą ir vandenį, normalizuoja reologinius kraujo parametrus ir pašalina uždegiminį simptomo komponentą.
Siekiant sumažinti alkoholio abstinencijos sindromo pasekmes, 2-3 valandas prieš alkoholio vartojimą skiriama 500-1000 mg ASR.
Acetilsalicilo rūgštis padeda nuo simptominių galvos skausmų ir temperatūros reakcijų, kurias sukelia intoksikacijos sindromas sergant infekcinėmis ligomis.
Aspirinas yra įtrauktas į pasirenkamų vaistų, skirtų pirmajam migrenos gydymo etapui, sąrašą. Stiprius galvos skausmo priepuolius sukelia aseptinis kraujagyslių uždegimas smegenyse dėl perteklinės prostaglandinų gamybos. Vienkartinė 900-1000 mg ASR dozė 2 valandas pašalina vidutinio sunkumo galvos skausmą 25% pacientų, lengvą galvos skausmą 52%. Optimaliai derinkite "Aspiriną" su vėmimą mažinančiomis medžiagomis ("Metoklopramidas", "Sturgeon"), kad kompleksinis poveikis migrenos simptomams.
Atsiradus kitiems NVNU klasės atstovams, ASR vartojimo skausmui malšinti dažnis sumažėjo. Nauji vaistai pasižymi ryškesniu priešuždegiminiu ir analgeziniu poveikiu („Indometacinas“, „Ibuprofenas“, „Diklofenakas“, „Meloksikamas“) be opų sukeliančio poveikio (išopėjimo).
Kokiais atvejais vaistas yra draudžiamas?
Neselektyvus COX blokavimas sukelia daugelio audinių disfunkciją dėl tromboksano ir pagrindinių prostaglandinų trūkumo. Aspirinas draudžiamas šiais atvejais:
- padidėjęs jautrumas salicilatams ir kitiems vaisto komponentams;
- nekontroliuojama bronchinė astma;
- astmos priepuolių istorija vartojant acetilsalicilo rūgštį;
- ūminiai opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
- hemoraginė diatezė (hemofilija, vaskulitas);
- dekompensuotas inkstų ar kepenų nepakankamumas (dėl sutrikusio vaisto metabolizmo);
- lėtinis III-IV laipsnio širdies nepakankamumas;
- vaikai iki 15 metų (didelė rizika susirgti Ray sindromu).
"Aspirinas" didelėmis dozėmis (daugiau nei 150 mg per parą) draudžiamas pirmąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą. Prieš 12 nėštumo savaičių ASR padidina riziką susilaukti kūdikio su veido kaukolės, širdies, nervinio vamzdelio, Urogenitalinės sistemos apsigimimais ir ankstyvu savaiminiu persileidimu.
Trečiąjį trimestrą "Aspirinas" yra vienas iš ilgalaikio nėštumo ir kitų sutrikimų veiksnių:
- darbo silpnumas;
- mažo svorio vaiko gimimas;
- kraujavimas po gimdymo;
- ankstesnis botalinio latako uždarymas;
- naujagimio hemoraginės komplikacijos.
Žindymo metu mažos „Aspirino“ dozės prasiskverbia į motinos pieną, todėl vienkartinės dozės atveju maitinimo nutraukti nebūtina.
Vaistų sąveikos ypatumai ir rizika sergant gretutinėmis ligomis pateikti lentelėje.
| Vaistai, su kuriais draudžiama vartoti "Aspiriną" | Sąlygos, kai padidėja komplikacijų rizika |
|---|---|
|
|
Išvadas
Aspirinas, kaip ir Ibuprofenas, Paracetamolis ir Citramonas, yra privalomi kiekvieno pirmosios pagalbos vaistinėlės komponentai dėl mažos kainos ir plataus vaistų prieinamumo.Didelių ASR dozių opinis, nefrotoksinis ir koagulopatinis poveikis riboja vaisto vartojimą. Nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 5 gramus "Aspirino" per parą vieną kartą arba viršyti 100 / mg / kg per parą, vartojant ilgą laiką. Lėtinis galvos skausmas su progresuojančia dinamika, kurio nepalengvina NVNU, yra priežastis kreiptis į specialistą ir atlikti išsamią diagnozę.
